Allopregnanolone (516-55-2) toz - Pêşkêşkerê Kargeha Çêker
AASraw bi girseyî tozên NMN û NRC çêdike!

Allopregnanolone

Rating: Liq:

Allopregnanolone, wekî Sepranolone û Isopregnanolone jî tê zanîn, dijberê steroîdê û 11-betahydroksîsteroîd dehîdrojenaza type 1 (11β-HSD1) mod moderatorê GABA receptor e

Description Product

Taybetmendiyên Bingehîn

Product Name Allopregnanolone
Hejmara CAS 516-55-2
Formula Molecular C21H34O2
Tewrê Formula 318.5
Synonyms NSC-97078; U-0949; UC-1010; NSC97078; U0949; UC1010; NSC 97078; U 0949; UC 1010; Isopregnanolone; Allopregnanolon; Sepranolone; 516-55-2; 5alpha-Pregnan-3beta-ol-20-yek
Xuyabûnî Xwarinê spî
Storage û Handling Hişk, tarî û di 0 - 4 C de ji bo demek kurt (roj bi hefte) an -20 C ji bo dirêj (meh bi sal).

 

Danasîna Allopregnanolone

Allopregnanolone, wekî Sepranolone û Isopregnanolone jî tê zanîn, dijberê steroîdê û 11-betahydroksîsteroîd dehîdrojenazê type 1 (11β-HSD1) mêvankerê GABA ye. Sepranolone pêkhateyek nerolojîkî ya bihêz e, ku bi xwezayî di laş de tê hilberandin, ku bandorên Allopregnanolone (ALLO) modul dike. ALLO neurosteroîdek bi hêz e ku tê de têkildar e bi stres- û têkildarî mecbûrî ve û ji Tourette bigire heya OCD, PTSD, qumarê mecbûrî, addiction, PMDD, Mîgrena Mehane.

 

Mekanîzmaya Çalakiyê ya Allopregnanolone

Têkiliyên molekulî

Allopregnanolone neurosteroîdek pêgirtî ya rêgir a endogjen e. Ew ji progesterone tête çêkirin, û li receptorê GABAA moderatorê allosterîk erênî yê çalakiya acid-γ-aminobutyric (GABA) ye. Bandorên Allopregnanolone bi heman rengî yên modûlkerên din ên allosterîk ên erênî yên çalakiya GABA-yê li receptorê GABAA-yê wekî benzodiazepînan hene, di nav wan de çalakiya anksiyolîtîk, nermker, û dijminker. Allopregnanolona ku bi endogjenî tête hilberandin bi xweşikkirina receptorê GABAA-yê û bi modulkirina çalakiya çend moderator û agonîstên erênî yên receptor GABAA-yê rolek neurofîziyolojîkî pêk tîne.

Allopregnanolone wekî modûlatora allosterîk a pozîtîf a receptorê GABAA-yê pir bi hêz tevdigere. Gava ku allopregnanolone, mîna neurosteroîdên din ên astengker ên wekî THDOC, hemî îzoformên receptor GABAA bi erênî modul dike, ew îzoformayên ku di nav de yekîneyên δ hene hêza herî mezin nîşan didin. Her weha hate dîtin ku Allopregnanolone wekî modûlatora allosterîk a erênî ya receptor GABAA-ρ tevdigere, her çend encamên vê çalakiyê ne diyar in. Wekî din tê zanîn ku allopregnanolone, wekî progesterone, tevgerên xwe yên li ser receptorên GABA, modûlatorek allosterîk a negatîf a receptorên nACh e, û her weha xuya dike ku wekî moderatorê allosterîk ê negatîf ê receptorê 5-HT3 tevdigere. Ligel neurosteroîdên din ên mêtinkar, xuya dike ku alopregnanolone li kanalên iyonê yên ligand-dergeh ên din çalakiyek kêm an jî tune, di nav wan de NMDA, AMPA, kainate û glycine receptor.

 

Bandorên antîdepresan

Mekanîzmaya ku bi wan re PAMsên receptor GABAA yên neurosteroîd mîna brexanolone xwedî bandorên antidepresan in nayê zanîn. PAMên din ên receptorên GABAA-yê, wekî benzodiazepîn, wekî antidepresan nayê fikirîn û bandorek wan a saxlem tune, digel ku pizîşkên kevn ji bo depresyonê Alprazolam dinivîsandin. Tê zanîn ku PAMên receptorên Neurosteroîd GABAA ji benzodiazepînan cûda bi receptor û bin-gelheyên GABAA re têkiliyê datînin. Wekî mînak, dibe ku neurosteroîdên receptor-hêzdar ên GABAA bi tercîhî receptorên GABAA yên d subunit-ê hedef digirin, û astengkirina tonîk û fasîk hem bi navbeynkariya receptorên GABAA hem jî zêde dikin. Di heman demê de dibe ku neurosteroîdên mîna allopregnanolone li ser hedefên din jî tevbigerin, di nav wan de receptorên progesterona membranî, qenalên kalsiyûmê yên bi voltaj-derî û yên din, da ku bandorên antidepresan bikin.

 

Serlêdana Allopregnanolone

Allopregnanolone steroîdek xwezayî ye ku li ser mejî kar dike. Wekî derman, ew di bin navê marqeyê Zulresso de tê firotin û ji bo dermankirina depresyona piştî zayînê tê bikar anîn. Ew di bin çavdêriya bijîşkî de bi derziyê di reh de tê bikar anîn di nav 60 demjimêran de.

Dibe ku bandorên alîgir ên Allopregnanolone şilbûn, xewbûn, devê zuha, şewatên germ û windabûna hişmendiyê be. Ew neurosteroîdek e û wekî modûlatora allosterîk a erênî ya receptor GABAA, hedefa sereke ya biyolojîk a neurotransmîterê asîd γ-amînobûtîrik (GABA) tevdigere.

Allopregnanolone ji bo karanîna bijîşkî li Dewletên Yekbûyî di 2019 de hate pejirandin. Rêveberiya Xwarin û Derman a Dewletên Yekbûyî (FDA) ew dermanek di çîna yekem de dibîne. Dema rêveberiya dirêj, û her weha lêçûn ji bo dermankirina yek-care, ji gelek jinan re fikarên li ser gihiştinê zêde kiriye.

 

Balkêşî

[1] Lionetto L, De Andrés F, Capi M, Curto M, Sabato D, Simmaco M, Bossù P, Sacchinelli E, Orfei MD, Piras F, Banaj N, Spalletta G. LC-MS / MS vekolîna hevdem a allopregnanolone, di plazmaya mirovan de epiallopregnanolone, precananolone, dehidroepiandrosteron û dehidroepiandrosteron 3-sulfat. Bioanalysis. 2017 Mar; 9 (6): 527-539. doi: 10.4155 / bio-2016-0262. PubMed PMID: 28207286.

[2] Horishita T, Yanagihara N, Ueno S, Sudo Y, Uezono Y, Okura D, Minami T, Kawasaki T, Sata T. Neurosteroîdên allopregnanolone sulfate û precananolone sulfate bandora cûrbecûr li ser α-yekeya sodyûmê voltaj-derî ya neuronal heye kanalên Nav1.2, Nav1.6, Nav1.7, û Nav1.8 di xaneyên xenopus de diyar kirin. Anestezîolojî. 2014 Seplon; 121 (3): 620-31. doi: 10.1097 / ALN.0000000000000296. PubMed PMID: 24809977.

[3] Zorumski CF, Paul SM, Covey DF, Mennerick S (Çiriya Paşîn 2019). "Neurosteroîd wekî antidepresant û anksîolîtikên nûjen: receptorên GABA-A û şûnda". Neurobiolojiya Stresê. 11: 100196. doi: 10.1016 / j.ynstr.2019.100196. PMC 6804800. PMID 31649968.

[4] Warner, MD; Peabody, CA; Whiteford, HA; Hollister, LE (Avrêl 1988). "Alprazolam wekî antidepressant". Kovara Derûnî ya Klînîkî. 49 (4): 148–150. ISSN 0160-6689. PMID 3281931.

[5] Srisurapanont, M .; Boonyanaruthee, V. (1997). Di dermankirina depresiyonê de Alprazolam û antidepresantên standard: meta-analîzek bandora antidepresan. Navenda Nirxandin û Belavkirinê (UK). PMID 9175386.

[6] Reddy DS (2010). Neurosteroîd: di mejiyê mirovan de potansiyela dermanî û endogenous. Prog. Brain Res. Di Lêkolîna Mejî de Pêşkeftin. 186. rûpel 113–37. doi: 10.1016 / B978-0-444-53630-3.00008-7. ISBN 9780444536303. PMC 3139029. PMID 21094889.

[7] Bullock AE, Clark AL, Grady SR, Robinson SF, Slobe BS, Marks MJ, et al. (Hezîran 1997) "Neurosteroîd di synaptosomên striatal û thalamic ên mişkê de fonksiyona receptorên nîkotînîk module dikin". Kovara Neurochemistry. 68 (6): 2412–23. doi: 10.1046 / j.1471-4159.1997.68062412.x. PMID 9166735.

[8] Slavíková B, Bujons J, Matyáš L, Vidal M, Babot Z, Krištofíková Z, Suñol C, Kasal A. Analogên Allopregnanolone û precananolone yên di xeleka C de hatine guhertin: sentez û çalakî. J Med Chem. 2013 Adar 28; 56 (6): 2323-36. doi: 10.1021 / jm3016365. PubMed PMID: 23421641.