FDA Pejirandî Regorafenib Kanserê Colorectal Treat GIST 丨 HCC Derman bike
AASraw bi girseyî tozên NMN û NRC çêdike!

Regorafenib

 

  1. Regorafenib çi ye?
  2. Çima Regorafenib ji hêla FDA ve tête pejirandin?
  3. Regorafenib Çawa dixebite?
  4. Regorafenib Main Ji bo Çi Ye?
  5. Di Lêkolînan de Çi Feydeyên Regorafenib hatine xuyang kirin?
  6. Regorafenib Dibe Çi Xetere / Bandorên Çêdibe?
  7. Ez çawa dikarim Regorafenib tomar û / an bavêjim?
  8. Rêwerzên pêşerojê yên Regorafenib
  9. Xelasî

 

Çi ye Regorafenib?

Regorafenib (CAS: 755037-03-7), di nav yên din de bi navê marqeya Stivarga tê firotin, devkî ye astengkerê pir-kînazê ku ji hêla Bayer ve tê girtin ku receptor tirosine kinase (RTK) angiogenic, stromal û oncogenic dike hedef. Regorafenib ji ber astengkirina tîrozînkînazê ya VEGFR2-TIE2 ya ku du hedef digire çalakiya antî-angiogenîk nîşan dide. Ji 2009-an ve ew di gelek celebên tîmor de wekî vebijarkek dermankirinê ya potansiyel hate xwendin. Di sala 2015-an de ji bo pençeşêrên pêşkeftî du pejirandinên DY-yê hebû.

 

Çima Regorafenib e Pejirandin ji hêla FDA ve

Ew Ajansa Dermanên Ewropî biryar da ku sûdên Regorafenib ji rîskên wê mezintir in û pêşniyar kir ku ew ji bo karanîna li EU were pejirandin. Komîteyê destnîşan kir ku di pençeşêra colorectal de feydeyên di warê dirêjkirina mayîna nexweş de hindik in, lê nirxand ku ew ji rîskên nexweşan ên ku ji wan re ti vebijarkên dermankirinê yên mayî tune ne. Lêbelê, bandorên nerazîbûnê dane, CHMP girîng dît ku awayan bibîne da ku her bin-komek nexweşên ku ji bersiva Stivarga zêdetir in nas bike.

Di derheqê GIST û HCC de, Komîteyê destnîşan kir ku awir ji bo nexweşên ku digel dermankirina berê jî nexweşiya wan xerabtir dibe xirab e. Stivarga di van nexweşan de xirabkirina nexweşiyê taloq dike. Ji bo nexweşên bi HCC, ev bû sedema baştirkirina dirêjahiya dema ku nexweş jiyan. Tesîrên Stivarga birêve dibin.

 

Çawa dike Regorafenib Kar? 

Regorafenib molekulek piçûkker a kînazên pirbêmêran-girêdan û hundur-şanikî ye ku di karûbarên hucreyî yên normal de û di pêvajoyên patholojîk de wekî onkolojîze, angiyojenîzasyona tîmor, û parastina mîkro-hawîrdora tîmorîk têkildar e. Di testên biyokîmyayî an hucreyî yên vitro de, regorafenib an metabolîzmayên wê yên çalak ên sereke M-2 û M-5 çalakiya RET, VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, KIT, PDGFR-alpha, PDGFR-beta, FGFR1, FGFR2, TIE2, asteng kirin DDR2, TrkA, Eph2A, RAF-1, BRAF, BRAFV600E, SAPK2, PTK5, û Abl li tîrêjên regorafenibê ku bi klînîkî hatine bidest xistin. Di nav vivo modelan de, regorafenib çalakiyek dijî-angiogenîk di modela tûma mişkê de, û astengkirina mezinbûna tîmor û her weha çalakiya antî-metastatîk di gelek modelên xenograft mişk de hin ji bo carcinoma colorectal mirovan nîşan da.

AASraw çêkerê pispor ê Regorafenib e.

Ji kerema xwe ji bo agahdariya nirxandinê li vir bikirtînin: Têkilî me

 

Çi ye Regorafenib Sereke Ji Bo Bikaranîn?

Regorafenib dermanek penceşêrê ye ku tê de madeya çalak heye regorafenib toz. Ew bixwe tête bikar anîn ku kanserên jêrîn derman bikin:

Cancer Penceşêrê kolorektal (kansera rovî û rektumê) ku li deverên din ên laş belav bûye;

Tumor Tumora stromal a Gastrointestinal (GIST, pençeşêrê zik û rovî) ku belav bûye an bi emeliyat nayê rakirin;

Car Karcînoma Hepatocellular (HCC, pençeşêra kezebê).

Regorafenib di nexweşên ku ji berê de bi wan re hatine dermankirin, an jî ku nayê dayîn dermanên din ên berdest tê bikar anîn. Ji bo kansera colorectal, vana kemoterapî li ser bingeha dermanên bi navê floropîrîmîdîn û dermankirina bi yê din re tê de ye qansêr dermanên ku wekî dermanên dijî anti VEGF û dij ‑ EGFR têne zanîn. Pêdivî ye ku nexweşên bi GIST dermankirina bi imatinib û sunitinib biceribînin û nexweşên bi HCC jî berî ku bi Regorafenib dest bi dermankirinê bikin sorafenib ceribandine.

 

Regorafenib

 

Çi Feydeyên Regorafenib di Lêkolînan de hatine nîşan kirin?

 Kansera Kolorectal

Di lêkolînek sereke de ku tê de 760 nexweşên bi girêbayê colorectal a metastatîk ku piştî terapiya standard pêşketibû, Regorafenib bi placebo (dermankirina bedenek) re hate berawird kirin û pîvana sereke ya bandorkirinê mayîna tevahî bû (dirêjahiya dema ku nexweş jiyan kirin). Hemî nexweşan di heman demê de lênêrîna piştgiriyê, dermanên êşê û dermankirina enfeksiyonan jî girt. Lêkolînê diyar kir ku Regorafenib zindîbûn çêtir kir, bi nexweşên dermankirî re bi navînî 6.4 mehan, li gorî 5 mehan ji bo yên ku dane wan placebo.

 

 GIST(Tumorên Stromal ên Gastrointestinal Pêşkeftî)

Di vekolînek din a sereke de, Regorafenib li 199 nexweşên bi GIST-ê ku belav bûne an jî nelirêtî ye û ku di heman demê de lênihêrîna piştgiriyê ya herî baş jî dane wan, bi placebo re hate qiyas kirin. Lênihêrîna piştgiriyê dermankirinên mîna sivikkirina êş, antîbiyotîk, û veguhastina xwînê ku alîkariya nexweş dikin lê bêyî ku derman bike qansêr. Lêkolîn diyar kir ku Regorafenib bi lênihêrîna piştgiriyê re di dirêjkirina dema nexweşan de bêyî ku nexweşiya wan xerabtir bibe bandor bû. Nexweşên ku bi Regorafenib ve hatin dermankirin bi navînî 4.8 mehan jiyan kirin bêyî ku nexweşiya wan giran bibe li gorî 0.9 mehan ji bo nexweşên ku placebo û lênêrîna piştgiriyê digirin.

 

 HCC(Karcînoma Hepatocellular a Pêşkeftî)

Di lêkolînek sereke de ku tê de 573 nexweşên bi HCC hene ku piştî dermankirina sorafenib xirabtir bûne, Regorafenib bi placebo re hate berawird kirin û pîvana sereke ya bibandoriyê mayîna tevahî bû. Hemî nexweşan lênihêrîna piştgiriyê jî girt. Lêkolînê destnîşan kir ku Stivarga dema ku nexweş bi tevahî dijiyan zêde kir, bi nexweşên ku bi Regorafenib re têne dermankirin bi navînî 10.6 meh dijî, li gorî yên ku ji wan re placebo 7.8 meh dijiyan.

 

Xeternak / Bandorên alî çi dike Regorafenib Dibe Bîne?

Iffection. Regorafenib dibe ku bibe sedema metirsiyek mezintir a enfeksiyonan nemaze ya mîzê, poz, qirik û pişikê. Regorafenib dibe ku bibe sedema xetereyek mezintir a enfeksiyonên fungal ên mîzê, çerm an laş. Heke hûn tayê, kuxikê giran digel an bêyî zêdebûna hilberîna mukus (sputum), êşa giran a qirikê, bêhna bêhnê, şewitandin an êşa dema mîzê, derdana vajînayê ya bêhempa an hêrsbûn, sorbûn, werimandin an êş ji we re tavilê ji peywirê tenduristiya xwe re bêjin li her devera laş

Sher û her xwîn diherike. Regorafenib dikare bibe sedema xwînrijandinê, ku dibe ku giran be û carinan bibe sedema mirinê. Di dema ku hûn Regorafenib digirin de nîşanên weya xwînê heye, ji peydakiroxên lênêrîna tenduristiya xwe re bêjin, di nav de: xwîn vereşîn an jî vereşiya we dişibihe qehwe, mîza pembe an qehweyî, feqîr sor an reş (dişibihe tar), kuxikî xwîn an lepikên xwînê, xwîna menstrualî ya ku ji ya normal girantir e, xwînrijandina vajînayê ya ne asayî, xwîna pozê ku timûtim diqewime, birîn û sermestbûn.

A di zikê xwe an dîwarê rovî de (perçîna rûvî) hêsir bikin. Regorafenib dibe ku bibe sedema hêstirek di zikê we an dîwarê rovî de ku dibe ku giran be û carinan bibe sedema mirinê. Ger hûn êşên giran an werimandin li devera zikê xwe (zik), tayê, sarbûnê, bêhnê, vereşîn, an ziwabûnê hişyar bikin tavilê bi peydakiroxê tenduristiya xwe re têkilî daynin.

A pirsgirêka çerm wekî reaksiyona çerm dest-ling û şûnda çerm giran tê gotin. Bertekên çerm ên dest-ling gelemperî ne û carinan jî dijwar in. Ger hûn sorbûn, êş, kulpîn, xwînrijandin, an werimandin li ser kefa dest û lingên lingên we, an jî pişkek giran tavilê ji peydakirê lênêrîna tenduristiyê re bêjin.

High tansiyon. Pêdivî ye ku tansiyona xwîna we her hefte ji bo 6 hefteyên destpêkê yên destpêkirina Regorafenib were kontrol kirin. Dema ku hûn Regorafenib digirin divê tansiyona we bi rêkûpêk were kontrol kirin û her tansiyonek bilind were derman kirin. Heke di serê we de serêş, serûbinbûnek sivik, an guherîn di dîtiniya we de hebin ji pêşkêşa tenduristiya xwe re bêjin.

Dherikîna xwînê ya dil û krîza dil zêde kir. Ger êşa singê we hebe, bêhna we teng dibe, gêj dibe, an jî we dixwest ku we ji dest xwe berdan, alîkariya acîl bistînin.

A Rewşa ku jê re sendroma leukoencefalopatî ya paşîn a paşverû (RPLS) tê gotin. Ger serê we giran, êş, tevlihevî, guherîn di dîtinê de, an jî ramîna pirsgirêkan rasterast bangî peywirmendê tenduristiya xwe bikin

Rpirsgirêkên pirsgirêkên başkirina birînê ye. Di dema dermankirina Regorafenib de dibe ku birîn baş neçe. Heke hûn naxwazin berî dest pê kirin an jî di dema dermankirina bi Regorafenib de neştergeriyek bikin, pêşkêşî tenduristiya xwe bikin.

▪ Pêdivî ye ku hûn bi kêmî ve 2 hefte berî emeliyata plansazkirî nexwarina Regorafenib rawestînin.

Provider Divê peydakirê lênihêrîna tenduristiya we ji we re vebêje dema ku hûn dikarin piştî emeliyatê carek din dest bi girtina Regorafenib bikin.

Bandorên herî hevpar ên bi Regorafenib re êş di nav de zikê herêmê (zik) heye; westîn, lawazî, westîn; zikêş (bizavên pir caran an vekêşîn); şehwetê kêm kir; derbasî; guharîna deng an jî qirçîn; di hin ceribandinên fonksiyona kezebê de zêdebûn; Agir; werimandin, êş û sorbûna devî ya dev, qirik, zik û devê we (mukozît); û winda giran.

AASraw çêkerê pispor ê Regorafenib e.

Ji kerema xwe ji bo agahdariya nirxandinê li vir bikirtînin: Têkilî me

 

Ez çawa dikarim Regorafenib tomar û / an bavêjim?

Tablets Tabletan di konteynirên xwerû de di germahiya jûreyê de hilînin. Kepê zexm girtin. Kûba an pakêta antîmîstan derxînin.

Any 7 heftan piştî vekirina şûşeyê perçeyek ku neyê bikar anîn bavêjin.

♦ Li cîhekî hişk veşêrin. Li serşokê nehêlin.

All Hemî dermanan li cîhekî ewledar bihêlin. Hemî dermanan ji destê zarok û heywanan nehêlin.

Drugs Dermanên bêkêr an qediyayî bavêjin. Heya ku ji we re nehatibe gotin hûn tuwaletê neavêjin xwarê û kanalek avêjin. Heke di derbarê awayê çêtirîn ê avêtina dermanan de pirsên we bi dermansazê xwe re bigerin. Dibe ku li devera we bernameyên vegirtina narkotîkê hebin.

 

Regorafenib

 

Pêşerojên Pêşeroj of Regorafenib

Pênc sal piştî erêkirina wê, regorafenib dermanek bi muameleyên klînîkî yên bi sînor dimîne. Bikaranîna pejirandî di kansera colorectal de, GIST û HCC tenê ji bo nexweşiya metastatîk a pêşkeftî ye. Bi lêçûnek zêde re têkildar, ji bo nexweşan niha kêm sûdê klînîkî heye. Wekî din, ceribandinên cûda têne kirin da ku wê wekî vebijarkek nû ya dermankirinê diyar bike. Rêwerzên pêşerojê yên ji bo vê narkotîkê rêveberiya osteosarkoma ye. Di Fransa-yê de darizandinek du-blind blind a ku bi plabobo-kontrolkirî hatî kirin, di nexweşiya bi osteosarcoma metastatîk de ku her xeta dermankirinê têk çûne, di Fransayê de zêdebûna zindîbûna bê-pêşkeftî ji hêla faktorê 3 ve zêde bûye. Bi zorê, van daneyên nû feydeya li ser nexweşiya metastatîk a pêşkeftî wekî çareya paşîn, bi heman rengî hemî karanînên heyî yên pejirandî nîşan didin.

Daneyên paşîn di navbêna regorafenib û bendên kontrolê yên parastinê de, wekî ku di ceribandina REGONIVO de hatî diyar kirin, bandorek synergî ya gengaz pêşniyar dike. Dozek Ib ya ku bi regorafenib û têkeliya wê û nivolumab re di nexweşên ku bi kanserê gastrîk an kansera colorectal de pêşkeftî ye, dide hev, 38% rêjeya bersiva objektîf nîşan da (Di kansera gastrîkê de% 44 û di kansera colorectal de% 36) û di nav koma têkel de profîlek bandorên tehmûlkirî ye. Ev sûdwergirtina berbiçav dibe ku ji ber kêmkirina makrofagên girêbayî yên tîmor ji hêla regorafenib ve, zêdebûna hestiyariya tûmorê ya ji bo nivolumab. Vêga, ceribandina qonaxa II-an a REGONIVO di rê de ye û zû dikare vê hîpotezê piştrast bike. Wekî din, ceribandina klînîkî ya qonaxa II-ya paşîn diyar kir ku regorafenib di glioblastoma pêşkeftî û vedigere de ji lomustîn çêtir e. Dadgehkirina REGOMA, li Italytalyayê, di zindîbûna giştî de pêşveçûnek girîng nîşan kir (rêjeya xetereyê 0.50; baweriya 95% bawerî 0.33-0.75; log-rank p = 0.0009) li gorî bi terapiya lomustîn re.

Lêkolînên BERSVVAN bi regorafenib û cetuximab re di dermankirina kansera kolorektal a metastatîk de hatine çêkirin. Encamên ku li ser rêzeya karanîna dermanên bi vî rengî di dermankirina vê pençeşêrê de hatine stendin destnîşan dikin ku nîzama îdeal dê rêveberiya destpêkê ya regorafenib be pê re cetuximab, ji protokola standard a ku niha tê bikar anîn. Encaman diyar kir ku bi tevahî mayîna nexweşan çêtir e û sûd wer xuya dike ku bi piranî ji hêla çalakiya cetuximab ve ji regorafenibê wekî dermankirina duyemîn ve tê meşandin.

INTEGRATE darizandina regorafenib monoterapî di kansera mîde de diyar kir ku ev derman baş tehmûl kirin û ku di qalîteya jiyanê ya nexweşan de li gorî yên ku placebo stendine zirarek çênebûye û ew xuya nake ku ew bandorek zêde neyînî li ser wan pîvanan ji jehrîbûnê dike. Projeyên lêkolînê diyar kirin ku astên bingehîn ên êş, bêhn, vexwarin û xebata fîzîkî ji bo zindîbûnê wekî faktorên girîng ên pêşdîtinê hatine dîtin. Di heman demê de, vê ceribandinê destnîşan kir ku regorafenib di xala paşîn a zindîbûna bê-pêşkeftinê de xwediyê çalakiyek girîng bû. Wekî din, qonaxa II Rêjeya REDOS ji 2015–2018 hate çêkirin û nivîskaran nîşan kir ku stratejiyek mezinkirina dozê ji bo regorafenib alternatîfek gihînek e ji stratejiya dozaja regorafenib standard a 160 mg / rojê, nemaze di nexweşên bi kansera kolorektal a metastatîk de. Di heman demê de hate dîtin ku nexweşên ku bi zêdebûna dozê têne dermankirin xwedan frekansek mezintir a dermankirina paş-pêşveçûnê û jimareyek mayînde mayînde dirêjtir e.

Di derheqê toleransa regorafenib de dema ku ji bo dermankirina pençeşêrê colorectal tê xebitandin, li ser toleransa di nifûsa nexweşên pîr de daneyên hûrgelan hene, û pêdivî ye ku biryar li gorî feydeya zindîbûna kêmîn û profîla jehrîbûnê were dayîn. Vê narkotîkê di dermankirina HCC de dihesibînin, projeyên lêkolînê tekez dikin ku profîlek toleransa qebûlkirî heye û ku regorafenib feydeyek zindîbûnê peyda dike. Ji bo Dermankirina GIST, çend nivîskaran diyar dikin ku regorafenib bêyî jehrîkirinên çaverêkirî baş tê pejirandin.

Lêkolînek bêtir hewce ye ku were destnîşankirin ka kîjan nexweş dikare herî zêde ji vê dermanê sûd werbigire. Ji 2019-an ve, ceribandinên domdar têne ceribandin ka regorafenib dikare encamên di sarcomayên tevna nerm de baştir bike, wekî sarcoma osteogeneg, liposarkoma, sarcoma Ewing û rabdomyosarcoma.

 

Xelasî

Tevî 5 salan pejirandin û pharmacodynamics-a sozdar, regorafenib ji bo cûrbecûr cûrbecûr tîmên hişk, lêbelê ji hêla statîstîkî ve girîng, sûd werdigire. Nîşaneyên nîşankirî penceşêrê colorectal, GIST û HCC hene. Ceribandinên qonaxa II-ya pêşkeftî di zindîbûnê de ji bo pençeşêrê gastrîk, glioblastoma û osteosarcoma, ku dibe ku tê de pêşerojê di navnîşên nîşankirî de nîşan bide, pêşveçûnên girîng nîşan dane.

Tedawiya kombînasyona bi vemirandinên nuqteya kontrolê ya parastinê re di ceribandinên qonaxa I-an de, wekî sûdmend hate diyar kirin, û ceribandinên qonaxa II-ê têne kirin. Vêga, regorafenib ji bo kanserên din jî tê lêkolîn kirin. Pir bandorên neyînî yên takekesî ji bo encamên çêtir ên bi dermankirinê re dikarin wekî marker werin bikar anîn. Di nav wan de, sendroma dest-ling û hîpotîroidîzm herî zêde bi zindîbûna çêtir re têkildar in. Bi kurtahî, lêkolînan destnîşan kir ku regorafenib dikare bi toleransek pejirandî di cûrbecûr tîmên hişk de zindîbûnê baştir bike.

AASraw çêkerê pispor ê Regorafenib e.

Ji kerema xwe ji bo agahdariya nirxandinê li vir bikirtînin: Têkilî me

 

Balkêşî

[1] Krishnamoorthy SK, Relias V, Sebastian S, et al. Birêvebirina jehrîkanên girêdayî regorafenib: pêdaçûnek. Ther Adv Gastroenterol. 2015; 8: 285–97.

[2] Thangaraju P, Singh H, Chakrabarti A. Regorafenib: nûvekêşînek tyrosine kinase: venêrînek kurt a potansiyela wê ya dermankirinê di dermankirina carcinoma kolorektal a metastatîk û tîmên stromal ên gastrointestîn ên pêşkeftî de. Hindî J Cancer. 2015; 52: 257–60.

[3] Grünewald FS, Prota AE, Giese A, Ballmer-Hofer K. Analîzkirina avahiya-fonksiyonê ya çalakkirina receptorê VEGF û rola coreceptors di îşaretkirina angiogenîk de. Proteomîkên Proteînên Biochim Biophys Acta. 2010; 1804: 567–80.

[4] Shinkai A, Ito M, Anazawa H, et al. Nexşeya malperên ku bi komeleya ligand û veqetandinê re têkildar in li qada derveyî hucreyê ya kinase ji bo faktorê mezinbûna endoteliyaya rehikan receptor-nav-navnîşê têxe navîn. J Biol Chem. 1998; 273: 31283–8.

[5] Fuh G, Li B, Crowley C, et al. Pêdiviyên ji bo girêdan û îşaretkirina receptorê qada kinazeyê ji bo faktorê mezinbûna endoteliyaya rehikan. J Biol Chem. 1998; 273: 11197-204.

[6] Eriksson A, Cao R, Roy J, et al. Proteîna GTP-girêdanê ya piçûk Rac navbeynkarek girîng a pêşkeftinên endothelial-ê û mezinbûna vasûljeya mezinbûna endoteliyaya reh e. Xwîngerî. 2003; 107: 1532–8.

[7] Ascierto PA, Kirkwood JM, Grob JJ, et al. Di melanomayê de rola mutasyona BRAF V600. J Transl Med. 2012; 10: 85

[8] Emuss V, Garnett M, Mason C, Marais R. Mutasyonên C-RAF di penceşêrê mirovan de kêm in ji ber ku C-RAF li gorî B-RAF xwedî çalakiyek kînal a basal e. Cancer Res. 2005; 65: 9719–26.

[9] Bruix J, Qin S, Merle P, et al. Regorafenib ji bo nexweşên bi karcînoma hepatocellular ên ku di dermankirina sorafenib de pêşve çûne (RESORCE): darizandinek bêserûber, du-kor, bi venêrana placebo, qonaxa 3-ê. Lancet. 2017; 389: 56-66.

[10] Martin AJ, Gibbs E, Sjoquist K, et al. Kalîteya jiyanê ya bi tenduristî ve girêdayî bi dermankirina regorafenib re di adenokarcînoma gastrîk a pêşkeftî ya refraktîf de têkildar e. Kanserê Gastric. 2018; 21: 473–80.

[11] Heo YA, Syed YY. Regorafenib: venêrînek di karcînoma hepatocellular de. Derman. 2018; 78: 951–8.

[12] Yin X, Yin Y, Shen C, Chen H, Wang J, Cai Z, et al. Metirsiya bûyerên neyînî bi regorafenib re têkildar e di dermankirina tîmorên zexm ên pêşkeftî de: meta-analîzkirina ceribandinên kontrolkirî yên bêserûber. Armancên Onco Ther. 2018; 11: 6405–14.

[13] Lombardi G, De Salvo GL, Brandes AA, et al. Regorafenib bi lomustine re di nexweşên bi glioblastoma dubarekirî (REGOMA) de miqayese bû: ceribandinek pirzimanî, vekirî-nîşankirî, bêserûber, kontrolkirî, qonaxa 2. Lancet Oncol. 2019; 20: 110–9.

[14] Bekaii-Saab T. Awirek ji nêz ve li regorafenib. Clin Adv Hematol Oncol. 2018; 16: 667–9.

[15] Yoshino K, Manaka D, Kudo R, et al. Kansera kolorektal a metastatîk 2 salan ji regorafenib re bersivdar e: rapora dozê. J Med Case Rep. 2017; 11: 227.

0 Likes
406 Views

Dibe ku tu dixwazî

Comments tên girtin.