DYA, Wezareta Xweseriya Xweserî, Kanada Xweseriya Navxweyî, Beravkirina Malnîkî ya Ewropî

Pîvanê Epacadostat (INCB024360)

Rating:
5.00 derve ji 5 çi qewimî 1 rating mişterî
SKU: 1204669-58-8. Liq:

AASraw bi kampanyona germê ya germî ya Epacadostat (INCB024360) powder (1204669-58-8), bi pergala CGMP û pergala kontrola kalîteyê ya rêbazek ve tête peymanê ye.

Description Product

Epacadostat (INCB024360) pûtê video


Pîvanên Epacadostat (INCB024360)

Nav: Pîvanê Epacadostat (INCB024360)
CAS: 1204669-58-8
Formula Molecular C11H13BrFN7O4S
Molecular Weight: 438.23
Melt Point: 151-153 ° C
Temp Storage: -20 ° C Freezer
Reng: Spî ji darê paqij-spî


Di bikaranîna pisîk de Epacadostat (INCB024360)

Names

Pîvanê Epacadostat IDO bêtebirin 1; INCB 024360; 1204669-58-8; 1204669-37-3 INCB-024360

Bikaranîna Epacadostat

Pîvanê Epacadostat bi awayekî hîdroxyamîdîn û şexsandina înoleamine 2,3-dioxygenase (IDO1), bi çalakiyên immunomodulating û antînoplastic. Pîvana Epacadostat û armancên IDO1, an enzyme berpirsiyariya oksîdasyonê ya hewlophan a kynurenîn. By pêşîlêgir IDO1 û kêmtir kynurenine di hucreyên tumor, INCB024360 bilind û ji surgûnê bi berbelavbûna û activation ji hucreyên cuda neparastiye, di nav de hucreyên dendritic (DCS), hucreyên NK, û T-lymphocytes, herweha interferon (IFN) hilberînê, û kêmkirina Di hucreyên T-ê yên rûbirû yên tixul de (Tregs). Pergalkirina pergala parastinê, ku di gelek kanserê de zordar kirin, dibe ku mezinbûna zêdebûna IDO1-hucreyên tûlor nîşan bide. IDO1 bi gelek cûreyên hucreyê û DCs ve bêhtir kirin.

Pisporê INCB024360 hatiye kirin ku di darizandinan de tedawiya HL, Melanoma, Glioblastoma, Mîkosal Mîkanooma û Ovarian Carcinoma, di nav kesên din de dixebite.

Baweriya INCB024360

Daneyên danûstendinê deyndariya bi baweriya Incyte ya di mekanîzmaya çalakiyê de çîna Epacadostat. Tumorên enzyme-ê ku ji pergala parastinê ve bistînin veguherîne. Pisporê Epacadostat dike ku ev enzyme têkildar ev eşkere dike, alîkarîya sîstema parastina ku bi hêza tevahî tûlor bi xweş bike. Gelek danûstandinan hewce ne ku ji bo hestgehiyê piştrast bikin, dibe ku ji bo bazara parastina bazara immuno-oncolojiyê dikirin.

Gelek danûstandinên li dijî dijîhevkirina Bristol-Myers 'Opdivo û Yervoy, ku di destpêkê ya dawîn de li ser hêza PFS ya 11.5 di nexweşan de melanoma bi pêşveçûn çêbû.

Sedem hene ku difikirin ku di navbera PFS encamên ceribandinên klînîkî de dê bihevrekêşî ji bo Îngilîzî bi dawî dibe. Dadgeha Bristol-Myers tedawî kirin-nexweşî nexweşan, lê hin hiqûqên di lêkolîna Incyte de hatine derman kirin. Dermankirina tedawiya-aşopî ya demokrasiyê hîn hîn nabe ku PFS-a median gihîştiye, lê rêjeyên di şeş, 12 û 18-ê de tête pêşniyarkirin, pêşniyaz dike ku ew encama çêtirîn ya Opdivo-Yervoy encam dike.

Hîndanê dikare ji bo daneyên ewlehiyê bikişînin ku jihevhatina wê re bipeyivin ku ji hêla Bristol-Myers. Guhertoya herî dawî ya 17% ji nexweşên sêyemî anjî an jî bûyerên xirab ên xirab-rexne yên xerabtir agahdar kirin. Ew bihevhatî bi encamên ku ji hêla nûvekirina Brîstol-Myers ve hatî çêkirin, bi vê salê ve hatî nûkirin, bi rêjeya% 58% sê bûyerên dijwar re girêdayî bû.

Dersên din

Epacadostat toz an inhibitor ji indoleamine 2,3-dioxygenase 1 (IDO1) bi nirx IC50 ji 7.1 nM di hucreyên lêbigere ku çalakî kêm li dijî cihekî related IDO2 an tryptophan 2,3-dioxygenase (TDO) .1 Ev li banî tê dîtin ji bo pêşxistina T ye û mezinbûna xwezayî killer-hucreyê de, ji bo zêdekirina hilberîna IFN-γ, û ji bo kêmkirina digîhîje T îdarî, (Treg) -like hucreyên di sîstema coculture ji lymphocytes allogeneic mirovan bi butona hucreyên dendritic an tumor toz cells.1 Epacadostat dikare bi tumor nedin zêdebûna kûçikên tûlor-ên di lîmphocyte-dependent de.

Heya hîdroxyamidîn û şexsandina înoleamine 2,3-dioxygenase (IDO1), bi çalakiyên immunomodulating û antineoplastic potential. Pêkêşana INCB024360 bi armancên IDO1, an enzyme berpirsiyariya oksîdasyonê hewlophan bi kynurenîn. By pêşîlêgir IDO1 û kêmtir kynurenine di hucreyên tumor, toz Epacadostat bilind û ji surgûnê bi berbelavbûna û activation ji şaneyên ve, di nav şaneyên dendritic (DCS), hucreyên NK, û T-lymphocytes, herweha interferon (IFN) hilberînê, û a Di asta Toger-vekirî ya T-Sermaseyên T-kêm de kêm bikin. Pergalkirina pergala parastinê, ku di gelek kanserê de zordar kirin, dibe ku mezinbûna zêdebûna IDO1-hucreyên tûlor nîşan bide. IDO1 bi gelek cûreyên hucreyê û DCs ve bêhtir kirin. Ji bo vê ajosteyê bikar tînin ceribandinên klînîk ên çalak bikin.

Indoleamine 2,3-dioxygenase 1 (IDO1) a enzîman key immunosuppressive ku modulates antî-tumor bersiva sîstema parastinê bi pêşvebirina nifşê hucreya T a qaîdeyan û astengiyan effector activation hucreya T, bi vî awayî mezinbûna tumor bi rê hucreyên pençeşêrê ji bo kontrola xwe neparastiye e. Pêxemberê Epacadostat vekolîner, pirzimanî ya bihêztir û bihêztirîn devkî ya nasnameya IDO1 e ku ji bo parastina mîkrojeniya tromorê tengor dike, bi vî awayî bersivên antîorîkên dijwar ên bandor ên bandor. Di xebatên yek-arm de, tevlihevkirina pisporên INCB024360 û astengiya muayeneyên parastinê ji bo nexweşan-nebaş an jî melanoma-metastatic-nîşan-nîşan-nîşan danîn. Di van lêkolînên de, pispora INCB024360 bi îtilimumab an jî PD-4-ê vegotinê bi KEYTRUDA re rêjeyên bersivê yên pêşniyarî yên lêkolîner ên parastinê yên tenê lihevhatinê bihevkirî re hevbeş bi hev.

Hevâ inhibitor Ido toz Epacadostat bi nivolumab (Opdivo) xwepêşandan nîşanên hêviyê yên çalakiyên ji bo nexweşên bi karînoma bi hucre ya Skûamoz ji serî û qirika (SCCHC) û kesên bi melanoma, li gor raveyên ji qonaxa I / lêkolînê II ECHO-204 xwe de Civîna Giştî ya 2017 ASCO

Damezrandina rêjeya bersivê ya 63% û ya bersiva yekem aşkere (CR) ji bo nexweşên bi tedbîrên tedawî yên li ser pir-arm, mîlanoma-naive, tedbîrên vekirî yên xwenîşandanê nîşan dide. Di van bi SCCHC de, ORR bû 5% û Rêjeya CR ya 23% bû. Têkilînek di nexweşiyên bêsibandî yên bi kansera devê û kansera coloractal (CRC) ne bandor bû.

"Pêveka INCB024360 di çarçoveya deryayê II de melanoma çalak bû û karmendên squamousê yên sereke û cilên giran bû," co-author Karl D. Lewis, MD, Profesorê hevkariya Onnolojî, Zanîngeha Colorado ya Komkujî ya Anschutz. "Bersiv ji nirxandana PD-L1 û statuyek HPV hate dîtin. Hemû bersivên berdewam di danûstandinan de berdewam bûn. "

Di çarçoveyê de ez beşdarî xwendinê, xwarinê Epacadostat bi rojane du 25 mg rojane bû ku bi rojane du 300 mg rojane bû. Li qonaxa duyemîn II, du caran du caran 100 mg peyda kir û du roj a 300 mg du rojane ya pisporê Epacadostat. Nivolumab di destpêkê de beşa du beşa lêkolînê ya hefteya heft 3-ê 2-MG-IV-heftê 240-ê 2 mg / kg. Hilbijartinên li ASCO-ê ji bo ewlehiyê pêşkêşî her beşên lêkolînê ji hêla lêkolînê ve bûn, dema ku bandorên bandor ên ji hêla qada duyemîn II bû.

Ji bo nexweşan bi melanoma ne (N = 40), ORR bi 100-mg dose (n = 6) ya pisporê INCB024360% bû, 100% bû, ku tevahî bersivên partî. Bi xweya 300-mg (n = 34), ORR bû 56% û rêjeya CR ya 6% bû. Rêjeya nexweşîya nexweşî (DCR; ORR plus nexweşiya stabilî) 85% bû. Di nav wan de bi tîmên erênî PD-L1-ê (n = 7), ORR bû 71% versus 29% di koma PD-L1-nîjer (n = 7). Hemû bersivên berdewam bûn, bi heyama medya ya 16 + hefteyan.

Di komên SCCHN de, ku di nexweşiyên pêşîn de êşa 2 ≤100 ve hatî dermankirin, an bi NNUMX-mg dora 7-mg (n = 14) ya pisporê Epacadostat% 61% bû, ne li CRN, û DCR 300% bû. Li 24-mg arm (n = 25), ORR bû 1%, bi 71 CR û DCR ya 1%. Nexweşên bi PD-L10-ê bi erênî (n = 30) an ORR ya 8% û yên ku bi tumorên neyînî (n = 13) an ORR ya 24% bû. Hemû bersivên li ser analîzê berdewam bûn, bi XNUMX + hefteyên bêtir mezintir.

Li Nexweşên nirxên nirxên 29 bi kansera ovarian ve, ORR% 14 bû û DCR 31% bû. Li 1 CR li nexweşek bi tedawiya navîn, BRCA-negatîf, PD-L1-Nexweşiyeke erênî bû. Li Nexweşên 26 bi CRC, yên ku bi bêkariya microsatêl (MSI) an ORR ya 25% û yên ku bi bi nexweşiya mîkroşelî re ne bersiv neda.

"Lewisên INCB024360-ê Nivolumab nedîtek ku nîşanek bandoriya bandor a di niştecîhên nexşandî yên kanserê û nexweşên CRC-ê de nîşan nedîtin," Lewis got encam kirin. Li ser lêkolînên pêşerojê, wî diyar kir ku "encamên ewlekariyê û bandoriya pêşerojê piştevanîya piştevanîya nivolumab û pisporê Epacadostatê di pêvajoya dermankirinê de nexwaşên bi melanoma û di nexweşan de SCCHN."

Epacadostat Raw Powder

10grams
Lêpirsîna li ser kurteya normal (Xinûna 1kg) di dema 12 de piştî dayina dayîn dayîn şandin.
Ji bo biryara mezin ((1kg di hundurê) de piştî şandina 3 rojan şandin.

Pêkêşana INCB024360 Bazirganî

Di pêşerojê de bê pêşkêş kirin.


How to buy Epacadostat powder: AASraw from the INCB024360 buy

1. Ji me re ji me re ji me re têkilî bikin pergala lêpirsîn, an skype onlinenûneriya xizmeta xerîdar (CSR).
2. Vê nirx û navnîşê we ji me re pêşkêş bike.
3.Our CSR dê we tomar kirina bidawîbûnê, hejmara navek, hejmarek rêwîtiyê, rêbazên danûstandin û roja pêşîn hatina pêşîn (ETA).
4.Payment çêkirin û tiştên dê di nav 12 de ji bo şandin (Ji bo 10kg di nav deverê) de şandin.
5.Goods hatin û şîrove bidin.

PIRSUTNDAR D DIKIRIN:

Ev materyal Ji bo Karanîna Lêkolînê tenê tête firotin. Termsertên Firotanê Apê didin. Ne ji bo Mezinahiya Mirovî, ne jî Nezîkî, Veterî, an Karanîna Malan.


Berfirehtir li ser hilberên pêwendîdar,ji kerema xwe li vir binivîsin.


COA

HNMR

Epacadostat (INCB024360) powder (1204669-58-8) hplc≥98% | AASraw

Recipes

Epacadostat Raw Powder Recipes:

Ji bo pêşniyarên ji bo agahdariya kirîna xwe ya xwe (CSR) ji bo lêpirsînek ji bo referansa we.

References û cîteyên hilberîn

Buy Epacadostat (INCB024360) Powder: Kişandina Berbi Lêkolîna Ji AASraw Reagents